Энциклопедии

Ivan

Опиоиды

Опиоиды

Содержание

Нет ни одного препарата, более эффективного при устранении боли, чем морфин, но ученые долго искали лекарства, которые обезболивают так же эффективно, не обладая при этом потенциалом зависимости. В 1973 г. Соломон Снайдер из Университета Джона Хопкинса подтвердил подозрение, что морфин и другие родственные ему препараты облегчали боль, лечили диарею и другие болезни путем взаимодействия со специфическими рецепторами в головном мозге и других локализациях. Наблюдения за антагонистическими эффектами налоксона, высокоспецифичного и селективного блокатора опиоидных рецепторов, усиливали этот аргумент. Универсальный термин «опиат» использовался для классификации обоих препаратов, которые оказывают эффекты подобно морфину и его антагонистам и взаимодействуют с их рецептором.


Почему тело расходует драгоценные ресурсы для образования этих сложных белковых рецепторов, если они не взаимодействуют с веществами эндогенного происхождения (синтезированными в организме)? В 1975 г. Ганс Костерлиц и Джон Хьюз из Абердинского университета выделили низкомолекулярные пептиды (белки) из головного мозга человека и других млекопитающих, которые взаимодействуют с опиоидными рецепторами и блокируются налоксоном. Эти энкефалины и родственные им эндорфины, собирательно называемые эндогенными опиоидными пептидами, как считается, играют роль в регуляции боли и настроения. Кроме того, многочисленные типы опиоидных рецепторов (мю, дельта, каппа) обнаружены в головном, спинном мозге и желудочно-кишечном тракте. Они ответственны за все эффекты опиоидов, включая развитие зависимости.


Сейчас, зная, что болеутоляющие эффекты морфина и развитие зависимости проистекают из его взаимодействия с мю-рецепторами, ученые разработали лекарства с комбинированным воздействием на мю- и каппа-рецепторы, у которых вероятность развития зависимости меньше. К ним относятся «Бу- пренекс», «Стадол» и «Тальвин». Продолжается поиск морфина, к которому не развивается привыкание.


Морфин и родственные ему препараты естественного происхождения не всегда классифицировались как опиоиды. Поскольку их эффекты сопровождались сонливостью и помрачением сознания, опиоиды назвали «наркотиками». В настоящее время ученые используют комплексный термин «опиаты», чтобы классифицировать все препараты, взаимодействующие с опиоидными рецепторами. К ним относятся и более новые полусинтетические производные, в том числе героин, дилаудид и оксиконтин.