Энциклопедии

Ivan

История появления циметидина (тагамета)

История появления циметидина (тагамета)

Содержание

Гистамин привлекал пристальное внимание ученых в начале XX в. как высокоактивное вещество естественного происхождения. С годами была найдена связь между высвобождением гистамина и развитием аллергических реакций; и в 1944 г. появился первый антигистамин нео-антерган, а затем множество подобных ему препаратов.


В большей или меньшей степени все эти производные были сопоставимы по эффективности при лечении аллергических реакций, но ни один из них не мог устранять эффект гистамина стимулировать высвобождение кислоты желудочного сока - основной причины пептических язв. Шотландский врач-фармаколог Джеймс Блэк пришел к выводу, что множество типов гистаминовых рецепторов (например, один отвечает за развитие аллергических реакций, другой - за секрецию кислоты) могло лежать в основе этой аномалии. Таким образом, Блэк, работавший тогда в исследовательском институте Smith, Kline and French в Хартфордшире, Англия, собирался разработать лекарство, которое было бы антагонистом гистаминовых рецепторов второго типа.


В 1976 г. после 12 лет усилий на рынок был выведен циметидин (тагамет). Первый представитель нового класса препаратов, который заменил все предыдущие препараты для лечения язв и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ или изжога), циметидин не только снижал высвобождение кислоты, но и обеспечивал эпителизацию язв желудка. С открытием циметидина понятие «антигистаминное средство» стало неоднозначным и требовало дополнительной спецификации. Классические антигистамины, используемые для лечения аллергии, начали называть антагонистами гистаминовых H1-рецепторов, в то время как препараты, подобные циметидину, были классифицированы как антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов.


Циметидин стал самым продаваемым препаратом в мире в 1981 г., с ежегодными продажами на более чем 1 млрд долл., что обогнало продажи сердечного препарата индерала (анаприлина), еще одного препарата, открытого Блэком. Циметидин, в свою очередь, был потеснен и переведен на второй план в 1988 г. зантаком (ранитидином), другим антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов с меньшим количеством побочных эффектов. В знак признания за открытие индерала и циметидина, двух революционных препаратов, Блэка наградили в 1988 г. Нобелевской премией по физиологии и медицине.