Энциклопедии

Ivan

История появления каптоприла

История появления каптоприла

Содержание

При внезапном снижении артериального давления или сокращении объема крови, которые могут произойти вследствие обезвоживания или кровотечения, в действие вступают последовательные компенсаторные события, стремящиеся восстановить гомеостаз — постоянство внутренней среды организма. Ангиотензин II (AT II), высокоактивный пептид, образующийся в печени, препятствует подобным падениям артериального давления, изменяя тонус кровеносных сосудов для повышения артериального давления и стимулируя почку сохранять концентрацию солей и объем воды в организме. Фермент, ответственный за образование AT II из неактивного AT I, ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), впервые идентифицирован в 1950-х гг.


Десять лет спустя бразильский фармаколог Сержио Феррейра обнаружил, что какой-то пептид в яде южноамериканской ямкоголовой змеи, Bothrops jararaca, ингибирует АПФ и приводит к резкому снижению давления. О своих наблюдениях Феррейра сообщил Лондонской лаборатории Джона Вэйна. Вэйн рассказал об этом пептиде на своем семинаре ученым из Института медицинских исследований им. Сквибба в Нью-Джерси, которые в дальнейшем оценили пептид (тепротид) и обнаружили, что он неактивен при приеме внутрь. Однако открытие принудило ученых синтезировать каптоприл («Капотен»), первый пероральный активный ингибитор АПФ, который продавался в 1981 г. Сейчас доступно приблизительно десять подобных препаратов.


Ингибиторы АПФ оказались очень важны не только при лечении гипертонии легкой и средней степеней у пациентов с другими проблемами со здоровьем, но и в контроле за рядом сердечно-сосудистых заболеваний. При сердечной недостаточности ингибиторы АПФ повышают выносливость пациентов и снижают уровень смертности.

Многочисленные клинические исследования доказали, что ингибиторы АПФ снижают смертность при введении их во время острого инфаркта миокарда. Кроме того, сахарный диабет - ведущая причина терминальных стадий почечной недостаточности. Ингибиторы АПФ помогают предотвратить или приостановить прогрессию заболевания у таких пациентов.