Энциклопедии

Ivan

Бенемид

Бенемид

Содержание

В 1941 г., вскоре после выделения пенициллина из плесневого гриба рода Penicillium, его потенциальные жизнеспасительные эффекты были впервые продемонстрированы на пациенте: полицейский умирал от заражения крови. С интервалом в три часа ему внутривенно вводили пенициллин G. Из-за того что в то время было доступно только скудное количество пенициллина, ежедневно его экстрагировали из мочи полицейского и вводили повторно. Он оказывал свой эффект, и через пять дней пациент, казалось, был на пути к выздоровлению... пока запасы пенициллина полностью не иссякли. Состояние полицейского ухудшилось, и он умер спустя месяц.

В 1951 г. Карл Байер, исследователь-фармаколог в компании Merck, обнаружил, что пробенецид (бенемид) заметно замедляет выведение пенициллина с мочой. Это позволило антибиотику достичь гораздо более высоких концентраций в организме на более длительное время, стать более эффективным при лечении тяжелых бактериальных инфекций. Хотя пенициллин G сейчас производится в огромных количествах, бенемид по-прежнему продолжают использовать с этой целью.

Байер признал, что благодаря определенному влиянию на почки бенемид можно применять для лечения подагры. Высокий уровень мочевой кислоты в крови приводит к развитию подагры. Мочевая кислота, продукт метаболизма пуринов из пищи, обычно выводится с мочой, но когда содержание уратов растет у лиц, предрасположенных к подагре, образуются твердые кристаллы, которые скапливаются в суставах. Периодически возникающие приступы подагры проявляются внезапными, интенсивными жгучими болями, отеком, покраснением обычно большого пальца ноги.

Бенемид замедляет выведение пенициллина, а также способствует выведению мочевой кислоты через почки (урикозурический эффект). Поскольку уровень мочевой кислоты в крови снижается, кристаллы в суставах растворяются и частота мучительных приступов сокращается. В то время как колхицин и противовоспалительные препараты, например ибупрофен (мотрин), или кортикостероидные препараты используются для лечения острых атак, бенемид - первый препарат для профилактики острых приступов подагры, возникающих впервые.