Энциклопедии

Ivan

Меркаптопурин

Меркаптопурин

Содержание

Одно из великих сотрудничеств в науке привело к разработке высоко значимого и инновационного препарата, который применяли при лечении рака, бактериальных и вирусных инфекций, малярии и подагры, а также для профилактики отторжения трансплантированных органов. За свои достижения Джордж Хитчингс и Гертруда Элайон были награждены в 1988 г. Нобелевской премией по медицине и физиологии.

В 1942 г. Элайон начала работать в лаборатории Хитчингса в компании Burroughs Wellcome в Тукахо, штат Нью-Йорк (сейчас компания называется GlaxoSmithKline и находится в Северной Каролине).

Хитчингс получил звание доктора химии в Гарварде; у Элайон была степень магистра, но финансовые трудности препятствовали тому, чтобы она закончила обучение по программе докторантуры. Спустя годы карьера Элайон быстро начала расти от ассистента Хитчингса до равноправного сотрудника.

Свои исследования Хитчингс и Элайон сосредоточили на химических модификациях естественных пуринов и пиримидинов, стандартных блоков синтеза ДНК. Разработанные ими химиотерапевтические агенты - лекарства, которые использовали в борьбе против бактерий, вирусов и рака, - были основаны на антиметаболических препаратах. Антиметаболиты - это фальшивые строительные блоки, которые встраиваются в биохимические реакции. Они замещают нормальные пурины или пиримидины (метаболиты), содержащиеся в микробной или раковой клетке; и поскольку клетка не может их использовать для синтеза ДНК, ее деление и рост прекращаются.

Первым значимым препаратом Хитчингса и Элайон был 6-меркаптопурин (пуринетол), пуриновый антиметаболит, который Элайон синтезировала в 1950 г. В дальнейшем его испытывали в Нью-Йорке в Институте Слоан-Кеттеринг, а затем клинически протестировали в Мемориальной больнице. С помощью меркаптопурина удалось добиться полной ремиссии лейкоза у детей, но эти победы были временными и сменялись рецидивами в течение года. Позже с накоплением знаний по биологии клетки и химиотерапии рака другие клиницисты начали лечение лейкоза меркаптопурином в составе комбинированной терапии. Сейчас показатель эффективности лечения лейкоза приближается к 80%.